ANALGETIK

ANALGETIK

Analgetika adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit. Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala, yang fungsinya adalah melindungi dan memberikan tanda bahaya tentang adanya gangguan-gangguan di dalam tubuh, seperti peradangan (rematik, encok), infeksi-infeksi kuman atau kejang-kejang otot. Penyebab rasa nyeri adalah rangsangan-rangsangan mekanis, fisik, atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakan-kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut mediator-mediator nyeri yang letaknya pada ujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir, atau jaringan-jaringan (organ-organ) lain.

Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui saraf-saraf sensoris kesistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus dan kemudian ke pusat nyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan sebagai nyeri. Rasa nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh, rasa nyeri timbul bila ada jaringan tubuh yang rusak, dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara memindahkan stimulus nyeri. Dengan kata lain, nyeri pada umumnya terjadi akibat adanya kerusakan jaringan yang nyata.

Ada tiga jenis sel saraf dalam proses penghantaran nyeri yaitu sel syaraf aferen atau neuron sensori, serabut konektor atau interneuron, dan sel saraf eferen atau neuron motorik. Sel-sel syaraf ini mempunyai reseptor pada ujungnya yang menyebabkan impuls nyeri dihantarkan ke sum-sum tulang belakang dan otak. Reseptor-reseptor ini sangat khusus dan memulai impuls yang merespon perubahan fisik dan kimia tubuh. Reseptor-reseptor yang berespon terhadap stimulus nyeri disebut nosiseptor. Mediator nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa, dan jaringan lainnya. Nociceptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di system saraf pusat. Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang amat banyak melalui sum-sum tulang belakang, sum-sum tulang lanjutan dan otak tengah. Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri. Stimulus pada jaringan akan merangsang nosiseptor melepaskan zat-zat kimia, yang terdiri dari prostaglandin, histamin, bradikinin, leukotrien, substansi p, dan enzim proteolitik. Zat-zat kimia ini akan mensensitasi ujung syaraf dan menyampaikan impuls ke otak.

Menurut Tjay dan Rahardja  (2007), berdasarkan kerja farmakologis analgetika dibagi dalam 2 kelompok besar, yakni :

1. Analgetik Perifer (non narkotik),

Analgetik ini terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.  Secara kimiawi, analgetik perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni:

1. Parasetamol

2. Salisilat : asetosal, salisilamida, dan benorilat

3. Penghambat Prostaglandin (NSAID): ibuprofen

4. Derivat-derivat antranilat : mefenaminat, asam niflumat glafenin, dan floktafenin.

5. Derivat-derivat pirazolinon :aminofenazon, isopropil fenazon, isopropyl amino fenazon, dan metamizol

6. Lainnya : benzidamin (tatum)

Obat-obat ini mampu menghilangkan atau menghalau rasa nyeri, tanpa mempengaruhi sistem syaraf pusat atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan/ atau antiradang. Oleh karena itu tidak hanya digunakan sebagai obat antinyeri, melainkan juga pada demam (infeksi virus/kuman, selesma, pilek) dan peradangan seperti rema dan encok. Obat-obat ini banyak diberikan untuk nyeri ringan sampai sedang, yang penyebabnya beraneka ragam, misalnya nyeri kepala, gigi, otot atau sendi, perut, nyeri haid, nyeri akibat benturan, kecelakaan (trauma). Untuk kedua nyeri terakhir, NSAID lebih layak. Pada nyeri lebih berat misalnya setelah pembedahan atau fraktur (patah tulang), kerjanya kurang ampuh.

2. Analgetik narkotik,

Analgetik ini mempunyai sifat analgetik dan hipnotik (menyebabkan kesadaran berkurang seperti bermimpi indah, dalam istilah sehari-hari disebut “fly”). Khususnya digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada kanker. Penggunaan untuk jangka waktu lama pada sebagian pemakai menimbulkan kebiasaan dan ketergantungan.

Menurut Tjay dan Rahardja (2002), atas dasar cara kerjanya obat-obat ini dapat dibagi dalam tiga kelompok yakni:

1. Agonis Opiat, yang dapat dibagi dalam alkoloida candu: Morfin, Kodein, Heroin, dan Nicomorfin.

2. Antagonis Opiat: Nalokson, Nalorfin, Pentazosin dan Buprenorfin. Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.

3. Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opiat, tetapi tidak mengaktifasi kerjanya dengan sempurna.

Menurut Widjajanti (1991), alkaloid golongan opium, misalnya :

a. Morfina

1. Sifat analgetik dari morfina berdasarkan penekanannya pada susunan saraf sentral yang disertai dengan perasaan nyaman, menghambat pernafasan dan dapat menimbulkan batuk.

2. Penggunaannya : untuk mengobati rasa sakit yang tidak dapat disembuhkan dengan analgetika antipiretik, misalnya pada kanker, menahan rasa sakit pada waktu operasi, dan sebagainya.

3. Kerja ikutannya : dapat mengakibatkan sembelit yang hebat, perasaan mual dan muntah-muntah, alergi (gatal-gatal) dan yang terutama adalah mengakibatkan gatal-gatal.

4. Morfina tidak boleh diberikan pada penderita radang hati atau asma, karena morfina menekan pusat pernapasan. Juga tak boleh diberikan kepada bayi. Pemberian morfina kepada orang tua dan anak-anak harus hati-hati, sebab mereka sangat peka.

b. Codein

1. Dapat menekan batuk dan sering digunakan sebagai obat batuk. Codein sering dikombinasi dengan asetosal, fanasetina dan cofeina untuk mengurangi rasa sakit yang tidak begitu keras

2. Kerja ikutannya berupa sembelit dan alergi

3. Dosis oral 8 – 65 mg, tiap 3-4 jam, tergantung pada kebutuhan penderita

c. Thebaina

1. Yang sering digunakan adalah HCl atau fosfatnya.

2. Oleh karena obat bius ini dapat mengakibatkan ketagihan dan merusak kesehatan masyarakat

3. maka pemakaian obat bius ini diatur oleh undang-undang obat bius dan diawasi secara ketat oleh pemerintah. 

Menurut Puspitasari (2010), Walaupun analgetik jenis ini dapat dibeli secara bebas, bukan berarti semua jenis NSAID ini aman dan pas untuk semua individu. NSAID digolongkan berdasarkan sifat kimianya, yakni :

1. Golongan narkotik (hanya dipasarkan secara bebas di Australia) : codein (biasanya dalam bentuk kombinasi dengan analgetik nonsteroid lain seperti parasetamol, asetosal atau ibuprofen ).

2. Golongan salisilat : asetosal/aspirin, piroksikam, fenilbutazon, asam mefenamat, ibu profen, diklofenak. Semua jenis obat dalam golongan obat ini bersifat sangat asam sehingga harus dihindari oleh penderita yang mempunyai gangguan di lambung dan usus (dispensia, gastritis/maag, ulkus/tukak peptikum). Keasaman yang sangat tinggi akan memicu, bahkan memperparah gangguan di lambung dan usus tersebut.

3. Golongan parasetamol. Hanya ada satu jenis yakni parasetamol. Parasetamol juga tidak selamanya aman, terutama bagi penderita yang telah memiliki gangguan di hati/hepar/liver. Penderita hepatitis, sorosis hepatic sebaiknya menghindari parasetamol jika tidak ingin heparnya makin rusak. Parasetamol jika dikonsumsi dalam jumlah besar akan menyebabkan rusak hingga kematian sel-sel dihepar.

4. Golongan dypyron: metampiron/antalgin. Antalgin ini selain memiliki sifat analgetik, juga menonjol sifat antispasmusnya. Spasmus adalah kejang otot yang menyertai nyeri. Namun antalgin ini juga memiliki efek samping mengganggu pembentukan komponen darah, seperti : sulinya darah menggumpal, anemia, penurunan trombosit. Penderita yang memiliki gangguan darah sebaiknya menghindari analgetik golongan ini.

5. Golongan lain : contohnya tramadol. Beberapa ahli menggolongkan tramadol sebagai jenis seminarkotik. Biasanya obat ini diberikan pada nyeri akibat trauma (kecelakaan patah tulang, pascaoperasi). Golongan penghambat enzim siklooksigenase 2 (COX-2) : PARECOXIB, CELEXOCIB, rofecoxib dan meloxicam. Karena merupakan obat yang baru saja ditemukan, biasanya dijual dengan harga sangat mahal. Analgetik golongan baru ini menghambat COX secara spesifik sehingga tidak menyebabkan iritasi lambung. 

Permasalahan :

1. Apa saja sediaan analgetik yang bisa dikombinasikan?

2. Bagaimana mekanisme asam mefenamat dalam mengatasi nyeri yang ditimbulkan pada saat haid?

3. Bagaimana mekanisme Asam salisilat sehingga dapat menyebabkan efek samping  asma?

Daftar pustaka

Tjay, T.H dan K. Rahardja. 2007. Obat-Obat Penting. Gramedia, Jakarta.

Widjajanti, V.N. 1991. Obat-Obatan. Kanisius, Yogyakarta.

Puspitasari, I. 2010. Jadi Dokter untuk Diri Sendiri. B First, Yogyakarta.